獸藥的作用機理是指藥物小分子如何對機體細胞（或病原體）、組織、器官起作用，以及由此產生的生理生化反應的科學理論。

    與受體結合：藥物與受體（位于細胞膜或細胞漿內的大分子蛋白質）特異性結合后，通過生物放大系統改變酶的活性或改變細胞膜的通透性來達到與內源性配體（如激素或神經遞質）相似（激動藥）或相反（拮抗藥）的藥理作用。通過特異的化學結構分揮作用：藥物的化學結構與生物體內正?；钚晕镔|結構相似，通過競爭而發揮相似或相反的作用。如麻黃堿結構與腎上腺素相近，藥理作用也相似，磺胺藥結構與對氨基苯甲酸相似，故其有抗菌作用?；瘜W結構完全相同的光學異構體作用可能完全不同，一般左旋有作用而右旋無作用，如左旋咪唑、左旋氯霉素，左旋氧氟沙星等。改變理化條件：如碳酸氫鈉中和胃酸和堿化尿液，氯化銨酸化尿液等。

    干擾細胞膜的功能：如局麻藥普魯卡因能抑制鈉離子通道而阻斷神經沖動的傳導。干擾細胞的物質代謝：如磺胺藥阻斷細菌的葉酸代謝等。對酶的抑制或促進：如有機磷通過抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿含量升高而發揮作用。與體液中離子的相互作用：如二巰基丙醇可與汞螯合而解毒。改變神經遞質或激素的釋放水平：如麻黃堿可促進腎上腺素能神經末稍釋放去甲腎上腺素。