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一、什么是脂質體
脂質體是將藥物包封于類脂質雙分子層(厚度約4nm)形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。其組成成份是磷脂及附加劑。脂質體是一種新型的藥物載體,具有包裹脂溶性藥物或水溶性藥物的特性。藥物被脂質體包裹后稱為載藥脂質體。
二、傳奇--脂質體的特點
脂質體具有類細胞結構,作為藥物載體將藥物包封于脂質體內。在體內主要有以下作用特點:
1、提高機體免疫力:脂質體進入機體內部之后會作為一個“入侵者”而啟動機體的免疫機制,被巨噬細胞作為外界異物而吞噬,從而激活巨噬細胞的免疫功能。
2、靶向性:巨噬細胞主要集中在網狀內皮系統,脂質體進入機體后,被網狀內皮系統吞噬,而網狀內皮系統主要分布在肝、脾、肺和骨髓等組織中,從而在肝、脾、肺和骨髓等組織中靶向性的富集。這就是脂質體的靶向性。
3、緩釋性:許多藥物在體內作用時間短,被迅速代謝或排泄。將藥物包封于脂質體中,可減少腎排泄和代謝而延長藥物在血液中的滯留時間,使某些藥物在體內緩慢釋放,延長藥物的作用時間;
4、降低藥物毒性:藥物被脂質體包封后,主要被網狀內皮系統的巨噬細胞所吞噬,在網狀內細胞較豐富的器官中集中,而使藥物在心、腎中累積量比游離藥物明顯降低。因此如將對心、腎中有毒性的藥物或對正常細胞有毒性的抗癌藥物包封于脂質體中,可明顯降低藥物的毒性。
5、.組織細胞相容性
脂質體是類似生物膜結構的泡囊,具有很好的細胞親和性與組織相容性??砷L時間吸附于靶細胞周圍,使藥物能充分向靶細胞滲透。也可通過融合進入細胞內,經溶酶體消化釋放藥物,達到藥物細胞內靶向的作用。
6、提高藥物的穩定性:不穩定的藥物被脂質體包封后受到脂質體雙層膜的保護,可提高穩定性。
三、為何很少有廠家運用脂質體技術
脂質體技術雖然技術先進,優點突出,但是由于其技術給工業化生產帶來了一定的難度,所以脂質體技術很少運用到大生產中。我公司多年來一直致力于脂質體技術的研究,把脂質體技術運用到替米考星、頭孢噻呋、阿奇霉素等產品中,并完成完善了本技術的生產工藝,得以投入在大生產中。
四、為何把頭孢噻呋做成脂質體
頭孢噻呋的優點:新一代頭孢菌素,廣譜、殺菌、細胞外殺菌力強,是目前抗菌活性最高的抗生素。生物利用度高,高效(感染部位),高度敏感(MIC低),無耐藥性,作用快速、持久,食品安全MRL高(無停藥、無廢奶),無副作用,可用于多種動物。
頭孢噻呋的缺點:肌肉注射后在腎中的濃度最高,其次為肺、肝、脂肪、肌肉等。
制成脂質體后,由于脂質體的靶向性,可以減少在腎中的深度,提高其它有效部位的深度,從而更大的增強頭孢噻呋的生物利用度和藥效。
五、傳奇---頭孢噻呋脂質體注射液的優勢
1、減少藥物在腎中的濃度,從而提高在肺、肝等易發病部位的藥物濃度。
2、激活淋巴細胞的免疫應答功能,提升免疫力,預防減少免疫抑制病的發生??蓽p少發病率33-57%。
3、提高藥物的組織細胞相容性,使藥物能充分向靶細胞滲透 。
4、均勻性提高2倍以上,方便注射使用。脂質體微細顆粒粒徑控制在7-10微米,而普通頭孢噻呋混懸液的粒徑在15-30微米。
5、縮短峰值時間,見效快,作用持久。注射后30分鐘即可達到血藥濃度,提高生物利用度3.53倍以上,一次注射有效血藥濃度維持時間長達48-96小時。
六、傳奇---頭孢噻呋脂質體注射液
使用說明
【藥理作用】頭孢噻呋鈉是頭孢菌素類獸醫臨床專用抗生素,為廣譜抗菌藥。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有效強的抗菌作用。頭孢噻呋具有穩定的β-內酰胺環,不易被耐藥菌破壞,可作用于產β-內酰胺酶的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。本品肌內和皮下注射后吸收迅速(達峰時間為0.5~3.0小時),血中和組織中藥物濃度過高,有效血藥濃度維持時間長,清除緩慢,半衰期長。
【適 應 癥】抗菌藥。1、家禽用于各種類型的頑固性大腸桿菌?。ㄐ陌?、肝周炎、氣囊炎、關節炎、腹膜炎)白痢、支原體慢呼、傷寒、鴨的傳染性漿膜炎等療效顯著。
2、家畜用于防治豬副豬嗜血桿菌病,胸膜肺炎,喘氣病,支氣管炎,流行性感冒,鏈球菌,腦膜炎,仔豬黃白痢,奶牛頑固性乳腺炎,子宮內膜炎,腐蹄炎,犢牛、羔羊痢疾以及家畜的免疫抑制病。
臨床使用保健程序及配合用藥
本品適合配合各種油苗的預防接種,注射疫苗時每瓶500ml的疫苗加入本品一支,混合均勻后直接注射。肉雞注射后3-5天使用無名飲水連用3-5天(無名每袋100g飲水100-150公斤水),提高疫苗的效價提高機體的免疫力預防病毒性疾病。22日齡使用桿立奇預防禽的大腸桿菌及細菌感染,(桿立奇每袋100g兌水150-200公斤水連用3-5天)。