替米考星

來源：  發布日期：2011-09-12  發布者：曉天  共閱2246次

本品為4A-O-脫(2,6-二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(順式∶反式)]泰樂菌素。按無水物計算，含替米考星（C46H80N2O13）不得少于85.0%。替米考星順式異構體占82.0%～88.0%，替米考星反式異構體占12.0%～18.0%。

[處方]

[制法]

[性狀]本品為白色或類白色粉末。本品在甲醇、乙腈、丙酮中易溶，在乙醇、丙二醇中溶解，在水中不溶。

[鑒別]

[檢查]水分 取本品，照水分測定法（附錄 頁，第一法A）測定，以含10%咪唑的甲醇和吡啶（4:1）的混合溶液20ml作溶劑，含水分不得過5.0%。

有關物質 照高效液相色譜法（附錄 頁）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以流動相A（取水700ml，加磷酸二丁胺緩沖液25ml，用水稀釋至1000ml，搖勻）和流動相B（乙腈）梯度洗脫，二者在30分鐘內從起始配比為82:18線性變化到60:40；流速為每分鐘1.1ml；檢測波長為280nm。理論板數按替米考星順式峰計算應不低于3000，替米考星的順式和反式異構體峰之間的分離度應符合要求。替米考星反式異構體（兩個不完全分開的峰）的相對保留時間為0.8，替米考星順式異構體的相對保留時間為0.9、替米考星順式-8-差向異構體的相對保留時間為1.0。

測定法 取本品約200mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml超聲使溶解，用稀釋液稀釋至刻度，搖勻（測試當日配制），作為供試品溶液；取替米考星對照品適量，精密稱定，加乙腈制成每1ml中含0.25mg的溶液，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用稀釋液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按下面的公式計算有關物質的總量和單個物質的含量：




[含量測定]照高效液相色譜法（附錄 頁）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水700ml，加入磷酸二丁胺緩沖液25ml、乙腈115ml和四氫呋喃55ml，加水至1000ml，搖勻后作為流動相；流速為每分鐘1.0ml；檢測波長為280nm。理論板數按替米考星順式峰計算應不低于3000，替米考星的順式和反式異構體峰之間的分離度應符合要求。替米考星反式異構體峰的相對保留時間為0.8，替米考星順式異構體為1.0，替米考星反式異構體和替米考星順式異構體分離度不小于1.25，拖尾因子應為0.7～2.0。

測定法 取本品25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml超聲使溶解，用稀釋液稀釋至刻度，搖勻。精密量取10μl注入液相色譜儀中，記錄色譜圖。另取替米考星對照品同法測定。按外標法以順式和反式異構體峰面積之和計算，即得。

以順式異構體和反式異構體總量為100%，計算異構體的相對含量。


[功能與主治]/[作用與用途]抗生素類藥。用于治療豬胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及支原體感染，也用于治療雞巴氏桿菌或支原體感染。

[用法與用量]/[用法與判定]

[注意事項]

[規格]

[貯藏]遮光，密閉保存。

[制劑]（1）替米考星預混劑 （2）替米考星溶液

磷酸二丁胺緩沖液 取二丁胺16.8ml，加磷酸溶液（1→10）70ml，邊加邊攪拌，放置冷卻后，用磷酸調節pH值至2.5±0.1，加水至100ml，搖勻，即得。稀釋液 取水900ml，加入磷酸5.71g，用12.5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至2.5±0.1，加水至1000ml，搖勻，即得。

中華人民共和國農業部公告第670（661）公告

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