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        36. 替米考星制劑品質的優劣比較分析
          來源:  發布日期:2018-11-26  發布者:佚名  共閱1301次

          替米考星作為臨床使用比較有效的大環內酯類抗生素之一。其獨特的肺部靶向分布的特點,使得替米考星成為了控制禽畜呼吸道疾病最有效的藥物之一。

            可是,目前獸藥市場上各種替米考星制劑的品質卻參差不齊,可是廣大獸藥產品使用者卻不能都配備檢測設備,那么如何來區別它們之間的好壞呢?

            若要做到這一點,你必須了解一個國內外獸藥制劑生產的事實。迄今為止,抗生素的突破已經不能在新獸藥上做文章了,因為新獸藥的研究不但成本非常高、時間非常長,而且疾病會越來越輕。

            所以對于替米考星來說,在原料上各個藥廠幾乎都是一致的,沒有太大差別;要體現出產品的卓越療效,就主要是看它的制劑技術和生產工藝了。在產品生產工藝上,力求產品有更好的效果,就成為了主流的研發趨勢之一。

            然而,制劑技術也是一個突破產品療效的重要方面。比如說,獸藥市場上有廠家在替米考星微丸制劑技術與生產工藝技術方面取得的重大突破——層級微丸,正是由于它領先的制劑和工藝技術,其在包被、過胃、腸溶等方面都取得了巨大創新突破。所以,這樣的替米考星制劑在控制呼吸道疾病的效果方面,已經遠遠優于同類的其它廠家產品。

            那么,這樣創新技術的制劑有什么特點呢?

            首先,讓我們來從外觀進行區別。沒有包被的替米考星制劑,其產品顆粒很細;常溫條件下,其大多可以溶解,因其使用的是磷酸替米考星;而包被的替米考星制劑產品,其性狀為顆粒狀,一般較粗、常溫下難溶解。

            在包被制劑技術的替米考星產品里,尤其數層級微丸制劑技術與工藝技術的替米考星顆粒大小均一,呈均勻、圓潤的球狀。

            而一般包被制劑技術的替米考星產品,其顆粒大小不一,均勻度非常不整齊;而且,常規檢測通常檢測不到真正的含量;這里不說不符合國家標準、違反國家規定了,就是生產者少投料你也無法評價。

            其次,從改善適口性情況來區別,即適口性好。從理化性質來說,替米考星的味道比較苦;若是不經過包被的話,是不適合給畜禽口服給藥的。因為在口腔中有苦味的替米考星,不但達不到應有的血藥濃度而見效,而且還會嚴重影響畜禽的采食,進而又造成比較大的藥物浪費。

          再次,可以從胃溶性和腸溶性來區別。替米考星的包被,分腸溶性(抗酸不抗堿)包被和胃溶性(不抗酸和堿)包被。胃溶性(不抗酸和堿)包被替米考星制劑產品,在胃里就會被胃酸溶解而迅速釋放藥物;而當藥物釋放后,它會比較強烈的刺激胃粘膜分泌胃液,胃液過多易引起胃出血胃潰瘍等。這樣,藥物刺激激起的畜禽胃部不舒服,它會越來越不想吃料,即造成畜禽減食。

            同時,藥物若在胃中溶化,替米考星被提前釋放出來的話,也會大大降低藥物的生物利用度。一般情況下,在胃中溶化的藥物制劑的藥效,會比在腸中溶化釋放藥物的制劑效果降低10%以上。

            這里,需要澄清的是:腸溶性的包被(抗酸不抗堿)制劑技術,就是能通過胃酸環境不溶解,到腸中堿性環境才溶解釋放藥物,從而避免或降低在胃中里提前釋放藥物所造成的各種副作用。同時,又提高了藥物在腸中的生物利用率。

            而對腸溶性的包被來說,其采用的包被材料和生產工藝不一樣,在腸中釋放的效率也是不一樣的。普通的包被在胃、口腔與胃溶液中,有部分的溶解釋放,與前面提到的層級微丸包被的作用效果有明顯差異。

            所以,層級微丸包被制劑與生產工藝技術創新,是腸溶性層級微丸包被替米考星的創新制劑生產技術。它具有過胃腸溶的特性,在口腔和胃的酸性環境中不發生溶解;不僅在口中感覺不到苦味,而且在胃中不釋放、減少了藥物對胃的損傷;

            并且,通過特殊的生產工藝,可使包被的替米考星在腸中可迅速、徹底的溶解與釋放。這就是層級微丸制劑技術的替米考星制劑產品,比其它同類的替米考星制劑產品之所以有顯著的呼吸道控制效果的根本原因。

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